Naproksen (opis profesjonalny)
Działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu propionowego o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie leku polega głównie na hamowaniu cyklooksygenaz: (1) konstytutywnej (COX-1), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne; (2) indukowalnej (COX-2), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Hamuje agregację płytek krwi (słabiej i krócej niż kwas acetylosalicylowy). Po podaniu
p.o. wchłania się szybko; dostępność biologiczna wynosi ok. 95%. Maks. stężenie we krwi osiąga 1 h po podaniu; t
1/2 we krwi wynosi średnio 13 h (10–20 h). Stężenie stacjonarne osiąga po 4–5 dawkach. Wiąże się z albuminami w 99%. Niemal 95% leku wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej jako naproksen, 6-demetylonaproksen lub w postaci ich metabolitów. t
1/2 u dzieci w wieku 5–16 lat jest podobny jak u dorosłych. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u dzieci do 5. rż.
Wskazania
RZS, choroba zwyrodnieniowa stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa i inne seronegatywne spondyloartropatie, zapalenie ścięgien i kaletek maziowych. Ostry napad dny moczanowej. Można stosować również jako lek przeciwbólowy w bólach o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu, np. w bolesnym miesiączkowaniu, bólach głowy, bólu pleców, a także w celu obniżania gorączki.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na naproksen, kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ, prowadząca do wystąpienia astmy, alergicznego nieżytu lub polipów nosa, perforacja lub krwawienia z przewodu pokarmowego (w tym po zastosowaniu NLPZ), choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy czynna lub w wywiadzie, ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca, III trymestr ciąży, skaza krwotoczna. Stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby, u osób z czynnikami ryzyka powikłań kardiologicznych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, zaburzenia krążenia obwodowego, palenie tytoniu), astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi. Podczas długotrwałego stosowania należy okresowo kontrolować czynność nerek i morfologię krwi oraz wykonywać badania okulistyczne. W przypadku wystąpienia objawów uszkodzenia wątroby należy zaprzestać podawania naproksenu. Część ekspertów przyjmuje, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu; ryzyko to może zwiększać się podczas długotrwałego stosowania i u osób z chorobą serca; krótkotrwałe stosowanie w leczeniu ostrego bólu prawdopodobnie nie zwiększa ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza jeżeli lek jest stosowany w małej dawce; nie zaleca się jednak ich stosowania w leczeniu bólu pooperacyjnego u chorych po operacji pomostowania tętnic aortalno-wieńcowych. U osób otrzymujących NLPZ poważne działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (krwawienia, owrzodzenia i perforacja żołądka i jelit) mogą wystąpić w każdym momencie podczas leczenia i mogą nie być poprzedzone żadnymi objawami; ryzyko wystąpienia krwawienia zwiększa się wraz z wydłużaniem czasu leczenia. NLPZ mogą niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. U dzieci do 2. rż. nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania naproksenu.
Interakcje
Ponieważ lek silnie wiąże się z albuminami, może wypierać inne leki z tych połączeń; zachować szczególną ostrożność podczas równoległego podawania doustnych leków przeciwzakrzepowych, pochodnych sulfonylomocznika, sulfonamidów i hydantoiny. Nie stosować w skojarzeniu z innymi NLPZ ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Glikokortykosteroidy zwiększają ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego. Zwiększa stężenie litu i metotreksatu. Może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny. Stosowanie równolegle z chinolonami przeciwbakteryjnymi zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek. Może osłabiać działanie hipotensyjne propranololu i α-adrenolityków. Osłabia działanie leków moczopędnych. Stosowanie równolegle z glikozydami nasercowymi może prowadzić do nasilenia niewydolności serca. Cholestyramina opóźnia wchłanianie leku, nie wpływając na całkowitą ilość wchłoniętego leku. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą wpływać na wchłanianie naproksenu. Probenecyd zwiększa stężenie naproksenu we krwi. Naproksen osłabia działanie mifeprystonu; nie należy go stosować do 12 dni po podaniu mifeprystonu. Spożywanie alkoholu i palenie tytoniu zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Działania niepożądane
Przewód pokarmowy: zaparcia, zaburzenia dyspeptyczne, bóle brzucha, nudności, niestrawność, biegunka, zapalenie jamy ustnej, rzadziej zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, krwawienia z przewodu pokarmowego, perforacje, owrzodzenia, wymioty. Ponadto: bóle i zawroty głowy, rumień, obrzęki, duszność, kołatanie serca, upośledzenie czynności nerek (zapalenie kłębuszków nerkowych, krwiomocz, hiperkaliemia, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, martwica brodawek nerkowych, niewydolność nerek), agranulocytoza, granulocytopenia, leukopenia, małopłytkowość, eozynofilia, bóle i osłabienie mięśni, zaburzenia koncentracji, złe samopoczucie i depresja, zaburzenia snu, bezsenność, łysienie, zapalenie skóry, osutka, uszkodzenie słuchu, niewydolność serca, eozynofilowe zapalenie płuc, reakcje anafilaktyczne, gorączka i dreszcze. Przedawkowanie objawia się sennością, niestrawnością, zaburzeniami dyspeptycznymi i wymiotami. Brak antidotum i leczenia swoistego. Stosować leczenie objawowe oraz płukanie żołądka i podawanie węgla aktywowanego. Hemodializa nie jest skuteczna.
Ciąża i laktacja
Kategoria B; w okresie okołoporodowym – D. W I i II trymestrze ciąży stosować wyłącznie w razie zdecydowanej konieczności. Nie stosować w III trymestrze ciąży i okresie karmienia piersią.
Dawkowanie
P.o. W chorobach reumatycznych dorośli zwykle 250 mg 2 ×/d, w razie potrzeby 750–1000 mg/d. W przypadku przewlekłego podawania dawkę można zwiększać lub zmniejszać w zależności od stanu klinicznego (w celu osiągnięcia silniejszego działania, w przypadku dobrej tolerancji można podawać do 1,5 g/d w daw. podz.). W ataku dny moczanowej pierwsza dawka 750 mg, a następnie 250 mg co 8 h. W zapaleniu ścięgien, kaletek maziowych, bolesnym miesiączkowaniu i innych postaciach bólu początkowo 500 mg, następnie 250 mg co 6–8 h (nie przekraczać dawki 1,25 g/d). Dzieci po 3. rż. w młodzieńczym przewlekłym zapaleniu stawów zwykle 2,5-5 mg 1 ×/d, maks. 10 mg/kg mc./d w 2 daw. podz.
P.r. Dorośli. Doraźnie w razie zwalczania bólu 1 czopek (500 mg), a następnie w razie potrzeby czopek (250 mg) co 6–8 h, maks. 1,5 g/d. W chorobach reumatycznych i bólach przewlekłych 500 mg/d (2 ×/d czopek 250 mg). W ostrych stanach można krótkotrwale zwiększyć dawkę do 1000 mg/d. W ostrym napadzie dny doraźnie 750–1000 mg (2 czopki po 500 mg lub jeden po 250 i jeden po 500 mg), następnie 250 mg co 8 h. Dzieci po 2. rż. w młodzieńczym RZS 10 mg/kg mc./d w 2 daw. podz. Miejscowo w postaci żelu wcierać w bolące miejsca 2–6 ×/d.
Uwagi
Działania niepożądane związane ze stosowaniem naproksenu mogą ograniczać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych.
Preparaty na rynku polskim zawierające naproksen
http://bazalekow.mp.pl/leki/doctor_subst.html?id=593
Brak komentarzy:
Prześlij komentarz